個股：台微體(4152)關節炎非鴉片類止痛藥物TLC599二期臨床試驗完成收案

台微體(4152)於今(27)日宣布其控制關節炎疼痛之長效緩釋非鴉片類藥物TLC599的二期臨床試驗已經完成所有受試者的收案。此項試驗於2016年底開始，從招募、篩選、入選受試者至結束收案皆如計畫進行，時程上沒有任何延誤，目前所有受試者皆依照試驗設計進行為期24週的後續評估，試驗結果預計在明(2018)下半年出爐。

TLC599二期臨床試驗分隨機分組、雙盲、安慰劑對照的二期臨床試驗，針對72位膝關節炎TLC599病患，分為三個組別，分別單次注射不同劑量的TLC599(18mg或12mg)或安慰劑後，評估該藥物的安全性及有效性。

在觀察期中定期以WOMAC關節炎疼痛量表(Western Ontario and McMaster Universities Arthritis Index)進行藥效評估；主要目的為在第12週WOMAC相對於基線的變化，次要目的為第16、20及24週WOMAC相對於基線的變化。此次試驗的觀察期自一/二期臨床試驗的12週延長至24週，以利探討藥效持續長達六個月的可能性。

台微體表示，如期完成收案，也很期待看到明年下半年即將出爐的試驗結果，這些數據對下一步很有幫助，可用於設計未來樞紐試驗之人數需求與藥效時間。

TLC599乃使用台微體獨家BioSeizer長效緩釋技術包裹的dexamethasone非鴉片類關節炎止痛藥物，旨在提供比現有非鴉片類緩釋止痛藥劑更立即的藥效，並提供更長久的效果，持續長達三個月以上。

TLC599所含之活性藥物dexamethasone的藥物效力為於美國方才上市一款長效關節炎非鴉片止痛劑所含之活性藥物triamcinolone的五倍。在臨床前研究中，TLC599顯示並未造成任何蛋白聚醣損失，代表相較於其他目前市售產品，TLC599具有更少的軟骨毒性，因而更有安全重複給藥的可能性。

美國目前約有3000萬人患有退化性關節炎，約占總人口數的9%；其中膝關節炎最為常見，約有1200萬名患者。而近年來因為人口高齡化，關節炎患者未來將持續增加，估計65歲以上人口，每五位就有一位會罹患膝關節炎。現有治療方法包括鴉片類藥物，但使用者容易上癮；而玻尿酸注射根據美國試驗文獻表示，其並無明確功效。美國Flexion Therapeutics近期拿到藥證的Zilretta緩慢釋放型非鴉片類triamcinolone acetonide(TA)止痛劑，其具有長達三個月的止痛效果，但因為屬於結晶狀，所以無法快速發揮藥效。

有鑑於此，TLC599選擇了更高藥物效力，且屬於水溶性的dexamethasone sodium phosphate(DSP)作為其活性藥物，透過其獨家脂質包裹技術，能讓游離的DSP發揮立即的藥效，再藉由脂質逐層崩解的過程來延長藥效，讓關節炎病患的症狀不但可以迅速得到舒緩，亦可在患處享有長達三至六個月的作用，達到有效抑制疼痛的效果。

Flexion(NASDAQ:FLXN)12月26日收盤價25.47美元，市值約9.56億美元。分析師認為，Zilretta的銷售額可達6億美元。若經FDA許可運用於其他適應症，其銷售額更高達10億美元，根據美國ZS諮詢公司的市場調查估計，若TLC599成功於美國上市，其單價將相當於Zilretta的每劑570美元，甚至可能因具有更長效及低軟骨毒性的優勢而售價更高；TLC599也將在非鴉片止痛藥物市場中超越Zilretta，獲得更高的使用率。